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我院李朋收博士构建基于沙坦类药物的新型降压孪药
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日期：2020年06月10日 14:45
高血压严重危害人类健康，肾素-血管紧张素系统的异常激活在高血压的发病机制中具有重要作用，目前临床上阻断肾素-血管紧张素系统的药物主要有血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）。 其中 ARB 类药物即沙坦类药物在临床上应用较广泛，但某些沙坦类药物如替米沙坦大剂量服用以及长期用药时易产生血压变异性增大等副作用，会造成相关靶器官损伤。
李朋收博士选用中药中的药效成分桂皮酸类化合物——咖啡酸和阿魏酸具有较好的拮抗内皮素-1（ET-1）的活性，有较好的降血压活性，能够对抗血管收缩以及降低血管内皮细胞痉挛程度，目前还没有明显的毒副作用报道，但是咖啡酸和阿魏酸在体内的半衰期较短，生物利用度较低，因此设计将咖啡酸和阿魏酸与替米沙坦形成孪药，并在此基础上进行结构修饰，达到了降低替米沙坦副作用以及提高替米沙坦降压效果和改善咖啡酸和阿魏酸生物利用度的目的。相关研究成果发表在Drug Design, Development and Therapy (2020, 14, 977-992),影响因子3.2（中科院分区SCI三区）。
原文链接：
https://www.dovepress.com/articles.php?article_id=52295&l=Z6u3ap5zpF70oII3HkwHqjzw1103880
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